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药物化学

管栋梁

姓 名 管栋梁 性 别 职 称 研究员、博导
学 历 博士 电 话 传 真
电子邮件 guandongliang@simm.ac.cn 个人主页 主页链接 专家类别
职 务 课题组长、博导
通讯地址 烟台市牟平区滨海东路198号
个人简介
工作经历
     
     
     
     
研究方向

抗感染领域药物合成化学研究

科研项目
科研成果

1.聚焦耐万古霉素“超级细菌”感染的临床治疗,创新药效团融合技术,首次在万古霉素结构中引入亲脂性硫鎓盐基团,使其获得额外的细胞膜抑制活性,通过膜壁双重抑制,发挥抗菌作用并解决细菌耐药问题。优选化合物不但对革兰氏阳性菌显示出优异的体内外抑制活性,对更具挑战性的革兰氏阴性菌同样有效,药代动力学性质合理且没有明显的毒副作用,目前正在开展临床前研究。

2.以万古霉素为先导,通过额外糖基化修饰,开发了药效更强安全性更高的糖肽抗生素类候选新药SM-V61。相关的PCT专利目前已经获得日本和美国的授权。目前正在进行CMC的临床前研究。


荣誉获奖
    代表论著

        1.Dongliang Guan, Md Toufiqur Rahman, Elaine A. Gay, Vineetha Vasukuttan, Kelly M. Mathews, Ann M. Decker, Alexander H. Williams, Chang-Guo Zhan, and Chunyang Jin. Indole-Containing Amidinohydrazones as Nonpeptide, Dual RXFP3/4 Agonists: Synthesis, Structure–Activity Relationship, and Molecular Modeling Studies. Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 64(24), 17866-17886.

        2.Jian Li, Dongliang Guan (共一), Feifei Chen, Weiwei Shi, Lefu Lan*, Wei Huang*. Total and Semisyntheses of Polymyxin Analogues with 2-Thr or 10-Thr Modifications to Decipher the Structure–Activity Relationship and Improve the Antibacterial Activity. Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 64(9), 5746-5765.

        3.Dongliang Guan, Feifei Chen, Yunguang Qiu, Bofeng Jiang, Likun Gong, Lefu Lan*, Wei Huang*. Sulfonium, an underestimated moiety for structural modification, alters antibacterial profile of vancomycin against multidrug-resistant bacteria. Angew. Chem., Int. Ed. 2019, 58 (20), 6678-6682.

        4.Dongliang Guan, Feifei Chen, Lun Xiong, Feng Tang, Faridoon, Yunguang Qiu, Naixia Zhang, Likun Gong, Jian Li, Lefu Lan*, and Wei Huang*, Extra Sugar on Vancomycin: New Analogues for Combating Multidrug-Resistant Staphylococcus aureus and Vancomycin-Resistant Enterococci. Journal of Medicinal Chemistry 2018, 61 (1), 286-304.

        5.Dongliang Guan, Feifei Chen, Faridoon, Junjie Liu, Jian Li, Lefu Lan, Wei Huang*. Design and synthesis of pyrophosphate-targeting vancomycin derivatives for combating vancomycin-resistant Enterococci. ChemMedChem 2018, 13, 1644-1657.


    社会任职

    管栋梁

    姓 名 管栋梁 性 别 职 称 研究员、博导
    学 历 博士 电 话 传 真
    电子邮件 guandongliang@simm.ac.cn 个人主页 主页链接 专家类别
    职 务 课题组长、博导
    通讯地址 烟台市牟平区滨海东路198号